Исследования выявили потенциальный подход к пероральной доставке лекарств с использованием принципов «Качество за счет дизайна» (QbD) для улучшения лечения дивертикулита, вызванного заболеванием толстой кишки.
В исследовании сообщалось о подходе к оптимизации систем доставки метронидазола в толстую кишку с целью повышения их потенциальной эффективности при лечении дивертикулита.
Исследователи разработали матричные таблетки метронидазола с пролонгированным высвобождением, покрытые кишечной оболочкой, используя подход «Качество за счет дизайна» (QbD).
Аревало-Перес и др. отметили, что метронидазол является синтетическим нитроимидазолом и обладает активностью в отношении анаэробных бактерий. Максимальное высвобождение метронидазола в толстой кишке «имеет решающее значение для эффективного лечения дивертикулита, предотвращения системной абсорбции и потенциальных побочных эффектов», объяснили они.
Целесообразность разработки системы доставки лекарственного средства метронидазола для предотвращения «высокого преждевременного высвобождения лекарственного средства в верхних отделах ЖКТ». [tract] и достичь максимальных концентраций лекарственного средства в [diverticulitis] очаг заражения».
Для исследуемых таблеток использовались процессы прямого прессования и нанесения покрытия на таблетки. В документе сообщается, что во время последнего процесса ядро таблетки было покрыто функциональным полимерным слоем для контроля высвобождения лекарственного средства «либо в зависимости от pH, либо в зависимости от времени».
Согласно статье, гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC) и хитозан (CH) были основными гидрофильными полимерами.
Результаты исследования метронидазола
Результаты показали, что такие факторы, как «соотношение HPMC/хитозан, время смешивания, полимер покрытия и увеличение веса покрытия», существенно влияют на высвобождение лекарственного средства.
метод QbD, примененный в исследовании, является надежным инструментом для разработки лекарственных форм с контролируемым высвобождением для перорального применения, таких как препараты для высвобождения в толстой кишке».
Согласно данным, «партии с увеличением веса на 10 процентов и различными классами вязкости HPMC и полимерами покрытия [attained] ~50 процентов высвобождения препарата в возрасте 24 лет [hours]».
И наоборот, медленное высвобождение метронидазола происходило в партиях «с увеличением массы на 20 процентов, либо с высокими пропорциями ГПМЦ и коротким временем смешивания, либо с низкими пропорциями ГПМЦ и более длительным временем смешивания», сообщается в документе.
Аревало-Перес и др. пришли к выводу, что метод QbD, примененный в исследовании, посвященном дивертикулиту, является надежным инструментом для разработки лекарственных форм с контролируемым высвобождением для перорального применения, таких как препараты с высвобождением в толстой кишке.
Эта предварительная работа предназначена для публикации в Европейский журнал фармацевтических наук.
Связанные темы
Анализ данных, системы доставки лекарств, разработка лекарств, производство лекарств, рецептура, понимание отрасли, ингредиенты, производство, обеспечение/контроль качества, качество за счет дизайна (QbD), терапия
.jpg)
